Compartilhar
Facebook
Twitter
Aplicação de fator de equivalência para lorcaserina cloridrato
13/02/2017

O insumo lorcaserina cloridrato pode ser adquirido no mercado nas formas anidra ou hemi-hidratada. Como as doses do estudo clínico do medicamento inovador (Belviq) foram expressas considerando a lorcaserina anidra, se a farmácia adquirir o insumo lorcaserina cloridrato hemi-hidratada haverá a necessidade de aplicar fator de equivalência. A Anfarmag realizou o estudo do fator de equivalência desse fármaco.

LORCASERINA CLORIDRATO – Estudo do Fator de Equivalência

O estudo do medicamento inovador ou de referência, nos quais o fármaco e suas doses foram estabelecidos, é um dos aspectos essenciais para proceder à correta manipulação de tais medicamentos. Este tipo de estudo tem por finalidade garantir que, seja qual for a denominação utilizada para uma substância, estará sendo preparado o medicamento terapeuticamente ativo e que mesmo quando a matéria prima disponível for um sal, éster ou molécula hidratada, as doses serão equivalentes àquelas clinicamente efetivas.

“As matérias primas utilizadas no preparo de muitos medicamentos, obtidas natural ou sinteticamente, raramente podem ser utilizadas tal como se apresentam, sendo necessário submetê-las, quase sempre, a um certo número de procedimentos farmacotécnicos, destinados a transformá-las naquilo que se chama “forma farmacêutica terapeuticamente ativa”, ou “fármaco ativo”. Estas formas farmacêuticas, que representam o produto final sob qual as substâncias ativas são aplicadas aos doentes, têm por objetivo não só facilitar a administração, como assegurar sua eficiência terapêutica e boa conservação”. (Prista, L. N. - Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica).

O medicamento inovador neste caso – BELVIQ® – tem como insumo ativo a lorcaserina cloridrato na forma hemi-hidratada: Cada comprimido de BELVIQ® contém 10,4 mg de cloridrato de lorcaserina hemi-hidratado, equivalente a 10,0 mg de cloridrato de lorcaserina anidro. Fica claro assim que nos estudos clínicos foram estabelecidas doses em termos de cloridrato de lorcaserina anidra.

Porém, há possibilidade de encontrarmos disponível no mercado o insumo tanto na forma anidra, como também a molécula hemi-hidratada, tal como a utilizada no medicamento de referência, BELVIQ®. Assim, somente nestes casos (aquisição de insumo da forma hemi-hidratada) haverá necessidade de aplicar fator de equivalência do sal hidratado em relação ao sal anidro, conforme abaixo:

Estudo de Lorcaserina


Nome Usual

Substância CAS Fórmula Molecular P.M. Fator Especialidades

Lorcaserina

Cloridrato de Lorcaserina
Cloridrato de Lorcaserina
hemi-hidratada

846589-98-8
856681-05-5

C11H15Cl2N
C22H32Cl4N2O

232.15
482.31

1,00
1,04

-
BELVIQ® 

Cálculo:

Fator de equivalência = 482,31/232,15= 2,077/2= 1,038 = 1,04.

 

 

 

 = 482,31

 

 

 

 

= 232,15

fonte: https://www.drugbank.ca/drugs/DB04871

BELVIQ (lorcaserin hydrochloride) is a serotonin 2C receptor agonist for oral administration used for chronic weight management. Its chemical name is (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3- benzazepine hydrochloride hemihydrate. The empirical formula is C H C11H15Cl2N•05H2O, and the molecular weight of the hemihydrate form is 241.16 g/mol. The structural formula is:

 

 

 


Lorcaserin hydrochloride hemihydrate is a white to off-white powder with solubility in water greater than 400 mg/mL. Each BELVIQ tablet contains 10.4 mg of crystalline lorcaserin hydrochloride hemihydrate, equivalent to 10.0 mg anhydrous lorcaserin hydrochloride, and the following inactive ingredients: silicified microcrystalline cellulose; hydroxypropyl cellulose NF; croscarmellose sodium NF; colloidal silicon dioxide NF, polyvinyl alcohol USP, polyethylene glycol NF, titanium dioxide USP, talc USP, FD&C Blue #2 aluminum lake, and magnesium stearate NF

Fonte: http://www.rxlist.com/belviq-drug.htm

Enquete

Qual o canal de Comunicação da Anfarmag você mais usa?